Φαρμακολογικές Επιδράσεις της Ανιρακετάμης
Φάρμακα μεταβολισμού εγκεφαλικών κυττάρων που μοιάζουν με ερεθιστικά
Η ανιρακετάμη, γνωστή και ως ανιρακετάμη, ανήκει στην κατηγορία φαρμάκων που μεταβολίζουν τα εγκεφαλικά κύτταρα μαζί με την πιρακετάμη και τη ναφετιλακετάμη. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων ενισχύει τη νευρωνική ενδοσυναπτική φωσφολιπάση και αυξάνει τον σχηματισμό και τη μεταφορά του ATP στον εγκέφαλο, αυξάνει τη σύνθεση πρωτεϊνών και RNA, προάγει τη χρήση αμινοξέων, φωσφολιπιδίων, γλυκόζης και οξυγόνου από τον εγκέφαλο και αυξάνει την αντιδραστικότητα, τη διεγερσιμότητα και τη μνήμη του ασθενούς. . Η ανιρακετάμη έχει ισχυρότερα αποτελέσματα από την πιρακετάμη και ηπιότερες ανεπιθύμητες ενέργειες.
Φαρμακολογικές επιδράσεις
Η ανιρακετάμη είναι ένα κυκλοποιημένο παράγωγο του -αμινοβουτυρικού οξέος, το οποίο είναι φάρμακο για τη βελτίωση της λειτουργίας του εγκεφάλου. Μπορεί να δράσει επιλεκτικά στο κεντρικό νευρικό σύστημα μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Έχει ενεργοποιητική δράση στον μεταβολισμό των εγκεφαλικών κυττάρων και προστατευτική δράση στα νευρικά κύτταρα. Μπορεί επίσης να παράγει προ-νοητικά αποτελέσματα επηρεάζοντας το σύστημα υποδοχέα γλουταμικού. Βελτιώνει επίσης την αντίσταση του φλοιού στην υποξία και αποτρέπει τα ελλείμματα μάθησης και μνήμης που προκαλούνται από διάφορες χημικές ουσίες, υπερκαπνία, σκοπολαμίνη ή ηλεκτροσόκ. Δεν έχει ηρεμιστική ή διεγερτική δράση, ούτε αγγειοδιασταλτική δράση. Πειράματα σε ζώα έχουν αποδείξει ότι αυτό το προϊόν έχει μια καλή επίδραση προώθησης στη διαδικασία αναπαραγωγής μνήμης της μάθησης διάκρισης σε κανονικούς αρουραίους, μπορεί να εξουδετερώσει την απώλεια μνήμης που προκαλείται από την υποξία και μπορεί να βελτιώσει αποτελεσματικά την εξασθένηση της μνήμης που προκαλείται από ορισμένους λόγους.
Ενδείξεις
Χρησιμοποιείται κλινικά για τη θεραπεία της ήπιας και μέτριας μάθησης, της μνήμης και της γνωστικής δυσλειτουργίας της αγγειακής άνοιας και της νόσου του Αλτσχάιμερ. Χρησιμοποιείται επίσης για απώλεια μνήμης μετά από εγκεφαλικό, καλοήθη εξασθένηση της μνήμης σε μεσήλικες και ηλικιωμένους και παιδιά με καθυστερημένη εγκεφαλική ανάπτυξη.
Φαρμακοκινητική
Η βιβλιογραφία αναφέρει ότι το φάρμακο απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα σε αρουραίους, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα σε 20-40 λεπτά. Το φάρμακο κατανέμεται κυρίως στο γαστρεντερικό σωλήνα, στα νεφρά, στο ήπαρ, στον εγκέφαλο και στο αίμα και μετά από 24 ώρες, το 77 τοις εκατό -85 τοις εκατό απεκκρίνεται στα ούρα και το 4 τοις εκατό με τα κόπρανα. Οι κύριοι μεταβολίτες στα ούρα είναι: Np-μεθοξυβενζοϋλαμινοβουτυρικό οξύ και 5-υδροξυ-2-πυρρολιδινόνη. Άνθρωπος: Μετά την από του στόματος απορρόφηση, ο χρόνος ημιζωής του αρχικού φαρμάκου στο αίμα είναι 20-30 λεπτά κατά μέσο όρο και η συγκέντρωση στο αίμα είναι δύσκολο να μετρηθεί μετά από 2 ώρες.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες, περιστασιακά ξηροστομία, ανορεξία, δυσκοιλιότητα, ζάλη, υπνηλία, εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Προφυλάξεις
(1) Η χορηγούμενη δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται κατάλληλα παρουσία σημαντικών ανωμαλιών της ηπατικής λειτουργίας.
(2) Αυτό το προϊόν μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα της χορείας Huntington.
(3) Αυτό το προϊόν αντενδείκνυται σε ασθενείς που είναι αλλεργικοί σε αυτό ή που δεν μπορούν να ανεχθούν άλλα φάρμακα με βάση την πυρρολιδόνη.
(4)Το συνιστώμενο εύρος ασφαλούς χρήσης αυτού του προϊόντος είναι 0,3~1,8g/ημέρα.
Χημικές ιδιότητες
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 προφορικά.
Χρήσεις
Η ανιρακετάμη είναι ένα παράγωγο της πιρακετάμης, η οποία είναι μια -λακτόνη. Μπορεί να περάσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να δράσει επιλεκτικά στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στον εγκεφαλικό ιστό για να βελτιώσει τη λειτουργία και τη μνήμη του εγκεφάλου και έχει τη λειτουργία της προαγωγής και ενίσχυσης της μνήμης. Σε σύγκριση με την πιρακετάμη, έχει τα πλεονεκτήματα της ισχυρής δράσης, της γρήγορης έναρξης δράσης και της χαμηλής τοξικότητας. Πειράματα σε ζώα έχουν αποδείξει ότι έχει καλή επίδραση προαγωγής στη διαδικασία αναπαραγωγής μνήμης της διακριτικής μάθησης σε κανονικούς αρουραίους, μπορεί να εξουδετερώσει την απώλεια μνήμης που προκαλείται από την υποξία και μπορεί να βελτιώσει αποτελεσματικά την εξασθένηση της μνήμης που προκαλείται από ορισμένους λόγους. Χρησιμοποιείται κλινικά για τη θεραπεία της γεροντικής άνοιας, της απώλειας μνήμης μετά από εγκεφαλοαγγειακή νόσο και της απώλειας μνήμης στη μέση και μεγάλη ηλικία.
