Λινακλοτίδη

Εισαγωγή Προϊόντος

Η λινακλοτίδη, γνωστή και ως οξική λινακλοτίδη, εμπορική ονομασία Linzess, είναι μια συνθετική πεπτιδική δομή που περιέχει 14 αμινοξέα που σχετίζονται με την ενδογενή οικογένεια πεπτιδίων γουανοσίνης και είναι το μόνο εγκεκριμένο από τον FDA κλινικά διαθέσιμο εντερικό τοπικά ενεργοποιημένο GC-C (γουανυλική κυκλάση-C ) ανάλογο αγωνιστή μιας κατηγορίας φαρμάκων που μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία του συνδρόμου του ευερέθιστου εντέρου με δυσκοιλιότητα (IBS-C) και της χρόνιας ιδιοπαθούς δυσκοιλιότητας (CIC).

 

Φωτογραφία προϊόντος και δράση

 

Προδιαγραφές προϊόντος

 

Κλινικές Μελέτες
Σε μια κλινικά διεξαγόμενη τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή δοκιμή, οι ασθενείς με IBS-C τυχαιοποιήθηκαν σε μια ομάδα θεραπείας (που δόθηκε λινακλοτίδη 290 ug/d) και μια ομάδα εικονικού φαρμάκου και έλαβαν θεραπεία για τουλάχιστον 12 εβδομάδες και τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η λινακλοτίδη ήταν μεγαλύτερη αποτελεσματικό όσον αφορά τον κοιλιακό άλγος και την αύξηση του αριθμού των εντελώς αυθόρμητων κινήσεων του εντέρου (CSBM) στους ασθενείς σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της λινακλοτίδης σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή δυσκοιλιότητα επιβεβαιώθηκε σε δύο περαιτέρω διπλές τυφλές, πολυκεντρικές κλινικές δοκιμές, στις οποίες οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε μια ομάδα εικονικού φαρμάκου, μια ομάδα λινακλοτίδης 145 ug/d ή μια ομάδα λινακλοτίδης 290 ug/d .

Μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας, οι ασθενείς στην ομάδα της λινακλοτίδης 145 μg/ημέρα είχαν σημαντικά υψηλότερο αριθμό εντελώς αυθόρμητων κενώσεων από εκείνους στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η ομάδα θεραπείας των 290 μg/ημέρα δεν έδειξε μεγάλη βελτίωση στα κλινικά αποτελέσματα, επομένως ο FDA ενέκρινε μόνο τη δόση των 145 ug/ημέρα για τη θεραπεία της χρόνιας ιδιοπαθούς δυσκοιλιότητας (CIC). Η συνιστώμενη δόση λινακλοτίδης είναι 290 ug/d (για IBS-C) και 145 ug/d (για CIC), που λαμβάνονται τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από το πρώτο γεύμα της ημέρας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες στη λινακλοτίδη περιλαμβάνουν διάρροια, κοιλιακό άλγος και έμετο. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς ηλικίας 16 ετών και κάτω.

 

Φαρμακολογικές Δράσεις
Η λινακλοτίδη είναι ένας αγωνιστής της γουανυλικής κυκλάσης C που συνδέεται με την εντερική GC-C, με αποτέλεσμα αυξημένες ενδοκυτταρικές και εξωκυτταρικές συγκεντρώσεις κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP). Η αυξημένη ενδοκυτταρική cGMP μπορεί να διεγείρει την έκκριση εντερικού υγρού και να επιταχύνει τη γαστρεντερική διέλευση, αυξάνοντας έτσι τη συχνότητα των κενώσεων. Η αυξημένη εξωκυτταρική συγκέντρωση cGMP μπορεί να μειώσει την ευαισθησία των νεύρων που προκαλούν πόνο και να μειώσει τον εντερικό πόνο.

 

Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση: Το LINZESS απορροφάται ελάχιστα και βιοδιαθέσιμο μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις της λινακλοτίδης και του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα ήταν κάτω από το χαμηλό όριο ποσοτικοποίησης (LLOQ) μετά από από του στόματος χορήγηση δόσεων 145 ug ή 290 ug. Επομένως, οι τυπικές φαρμακοκινητικές παράμετροι όπως το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη (AUC), η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) και ο χρόνος ημιζωής (t½) δεν μπορούν να υπολογιστούν.
ΚΑΤΑΝΟΜΗ: Δεδομένου ότι οι συγκεντρώσεις στο αίμα των από του στόματος δόσεων θεραπείας με λινακλοτίδη δεν είναι μετρήσιμες, αναμένεται ότι η λινακλοτίδη κατανέμεται σε λίγους ιστούς.
Μεταβολισμός: Η λινακλοτίδη μεταβολίζεται στη γαστρεντερική οδό με απώλεια του τερματικού τμήματος της τυροσίνης στον κύριο, ενεργό μεταβολίτη της. Η λινακλοτίδη και οι μεταβολίτες της αποικοδομούνται πρωτεολυτικά σε μικρότερα πεπτίδια και φυσικά αμινοξέα στον αυλό του λεπτού εντέρου.
Αποβολή: Μετά από χορήγηση 290 ug LINZESS την ημέρα σε άτομα που ταΐζαν και νήστευαν για συνολικά 7 ημέρες, ανακτήθηκαν ενεργά πεπτίδια σε δείγματα κοπράνων κατά μέσο όρο περίπου 5% (νηστεία) και περίπου 3% (ταΐστηκαν) και σχεδόν όλοι ήταν ενεργοί μεταβολίτες .

 

Χρήση και δοσολογία
Το φάρμακο έρχεται σε μορφή κάψουλας και χορηγείται από το στόμα μία φορά την ημέρα. Ανακουφίζει από συμπτώματα πόνου και δυσκοιλιότητας που προκαλούνται από IBS-C, καθώς και από τη δυσκοιλιότητα και τις δύσκολες κενώσεις που εκδηλώνονται σε ασθενείς με CIC. Η συνιστώμενη θεραπευτική δόση του φαρμάκου είναι 290 mcg για ασθενείς με σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου με δυσκοιλιότητα. 145 mcg για ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή δυσκοιλιότητα. Πάρτε 30 λεπτά πριν από το πρώτο γεύμα της ημέρας.

Προφυλάξεις
Το Linzess αντενδείκνυται σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 ετών και κάτω. Η θεραπεία με αυτό το φάρμακο δεν χρειάζεται να αντενδείκνυται σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6-17 ετών. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι οι δόσεις θεραπείας με λινακλοτίδη σε ενήλικες αρουραίους μπορεί να προκαλέσουν θάνατο σε νεαρούς αρουραίους. Μέχρι σήμερα, δεν έχουν διεξαχθεί πιλοτικές μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς. Η πιο συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια του Linzess που σχετίζεται με τη θεραπεία είναι η διάρροια.

 

Εφαρμογή προϊόντος

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου με δυσκοιλιότητα (IBS-C) και χρόνια ιδιοπαθή δυσκοιλιότητα (CIC).

 

Παράδοση & Συσκευασία

Συσκευάζουμε συνήθως το PS με σκόνη αλουμινόχαρτου 1kg/τσάντα, τύμπανο εξαγωγής 25kg/τύμπανο.

Αποδεχτείτε επίσης την υπηρεσία προσαρμογής σύμφωνα με το ερώτημά σας.

Ως παράδοση, μπορούμε να παραδώσουμε το προϊόν με κούριερ, δια θαλάσσης, αεροπορικώς, κλπ.

Για περισσότερες λεπτομέρειες, ελέγξτε την παρακάτω εικόνα για αναφορά:

 

Εάν έχετε οποιαδήποτε ερώτηση ή ερώτησηΤιρζεπατίδη, επικοινωνήστε με την αλληλογραφία μας:info@haozbio.com

Δημοφιλείς Ετικέτες: linaclotide, προμηθευτές, κατασκευαστές, προσαρμοσμένη, χονδρική, αγορά, χύμα, υψηλή ποιότητα, χαμηλή τιμή, υπηρεσία OEM