Μηχανισμός Δράσης και Εφαρμογής Nefiracetam

Nefiracetamείναι ένα υδρόφοβο παράγωγο της πιρακετάμης και συντίθεται από όλες τις ενώσεις Racetam piracetam. Το Nefiracetam χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της νόσου του Alzheimer. Εκτός από όλους τους μηχανισμούς που αποδίδονται στη Nefiracetam, γενικά θεωρείται ότι είναι μια ουσία που είναι υπεύθυνη για την ανακάλυψη διαύλων ασβεστίου in vivo, καθώς και για την έμμεση μεταφορά προκαλούμενων ουσιών σηματοδότησης που δρουν ως μερικοί αγωνιστές για τη θέση δέσμευσης γλυκίνης του υποδοχέα NDMA.

Αποτέλεσμα

Το Nefiracetam, ένας γνωστικός ενισχυτής (ευπερματοτροπικό φάρμακο) της οικογένειας Racetam, προέρχεται αρχικά από το μητρικό μόριο piracetam αλλά είναι πιο δομικά παρόμοιο με το anisetan. Επειδή το Nefiracetam και το anisetan είναι λιποδιαλυτά φάρμακα. Χρησιμοποιούνται για τη βελτίωση της μνήμης και των γνωστικών διαταραχών. Το Nefiracetam μίας χρήσης δεν είχε σημαντική επίδραση στην ποιότητα της μνήμης. Το Nefiracetam μπορεί να επηρεάσει το σχηματισμό μνήμης καθημερινής χρήσης για τουλάχιστον 7 ημέρες, επαναλαμβάνοντας στοιχεία σε μελέτες σε ζώα και δείχνοντας το ίδιο αποτέλεσμα σε ανθρώπους. Η μακροχρόνια χρήση συσχετίστηκε επίσης με υψηλότερο βαθμό νευρογένεσης που δεν εμφανίστηκε κατά τη διάρκεια μιας μεμονωμένης λήψης.

Ο μηχανισμός δράσης είναι η Nefiracetam με δύο λεγόμενους τρόπους. Η πρώτη είναι η επέκταση των ανοιγμάτων των διαύλων ασβεστίου (που συνδέονται με τις πρωτεΐνες PKA και Gi/O) που ενισχύουν τις αποκρίσεις των υποδοχέων, ανεξάρτητα από τις συνάψεις. Το δεύτερο μονοπάτι που σχετίζεται με PKC και CAMKII, το οποίο στη συνέχεια ολοκληρώνει την απόκριση λόγω των χολινεργικών υποδοχέων (οι οποίοι στη συνέχεια ακολουθούνται από την απελευθέρωση των πιο διεγερτικών νευροδιαβιβαστών σε προσυναπτικό επίπεδο, όπως η νικοτίνη). Η πρώτη οδός (κανάλι ασβεστίου) είναι σημαντική μακροπρόθεσμα, ενώ η δεύτερη οδός (PKC/CAMKII) έχει επίδραση στην ενίσχυση της νευρωνικής σηματοδότησης και της μετάδοσής της. Άλλοι δευτερεύοντες τρόποι θα μπορούσαν να είναι μερικοί αγωνιστές των υποδοχέων NDMA που δεσμεύουν τη γλυκίνη (η οποία μπορεί να ενισχύσει κάποιο επίπεδο αλληλεπίδρασης γλυκίνης, αποδυναμώνοντας έτσι την αλληλεπίδραση) και η αυξημένη επικοινωνία με τον συνδέτη ακετυλοχολίνη, τον υποδοχέα ακετυλοχολίνης musk. Το Nefecittan είναι ένας γνωστικός ενισχυτής που παρατείνει τη δράση του ασβεστίου στους ενεργοποιημένους νευρώνες και βελτιώνει τη λειτουργία της μνήμης αυξάνοντας την έκθεση στην ακετυλοχολίνη και το γλουταμικό στις συνάψεις.

Εφαρμογή

Το Nefiracetam χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της εγκεφαλοαγγειακής νόσου. Μπορεί να ενισχύσει τη γνωστική ικανότητα και να αποτρέψει τη βλάβη της μάθησης και της μνήμης δρώντας στον εγκεφαλικό φλοιό. Δεν έχει τα χαρακτηριστικά του αγωνιστή και ανταγωνιστή του μουσκαρινικού υποδοχέα, ούτε αναστέλλει τη δράση της ακετυλοχολινάσης. Ως εκ τούτου, τα αποτελέσματα κατά της λήθης και ενίσχυσης της μνήμης εμφανίζονται μέσω της αύξησης της απελευθέρωσης ακετυλοχολίνης στον εγκεφαλικό φλοιό.